阿德福韋酯片

【成    分】
主要成份為阿德福韋酯。

【性    狀】
本品為白色或類白色片。

【作用類別】
抗病毒藥。

【藥理作用】
作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。
阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒
DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用
較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚裕涸谵D染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）
為0.2～2.5uM。耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），
確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種
變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異的2/3名患者發生
反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發生率0～48周為0%（0/629），49～96周為2%（6/293），97～144周為1.8%（3/163），3年的累計
發生率為3.9%。交叉耐藥性：在HBV DNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關突變（rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M + rtM
204V，rtV173L）的重組HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關變異HBV的患者中，阿德福韋酯也顯示了抗HBV
作用，其血清HBV DNA下降的中位數為4.3 log10拷貝數/毫升。含DNA多聚酶突變（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，與乙型肝炎免疫球
蛋白耐藥相關）的HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達與阿德福韋耐藥相關的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的
敏感性降低2～3倍，而與阿德福韋耐藥相關的rtA181V突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。

【適 應 癥】
本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的
肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

【用法用量】
本品用于成人(18-65歲)患者，必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用。腎功能正常的患者：本品的推薦劑量為每日1次，
每次10 mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用?；颊邞敹ㄆ诒O測乙型肝炎生化指標、病毒學
指標和血清標志物，至少每6個月1次。

【注意事項】
停止阿德福韋酯治療的患者，必須嚴密監測肝功能數月，包括臨床表現和實驗室指標。需要時應恢復乙型肝炎的治療。

【不良反應】
虛弱，頭痛，腹痛，惡心，脹氣，腹瀉，消化不良。

【藥品禁忌】
已知對阿德福韋、阿德福韋酯或阿德福韋酯片劑中任何輔料過敏的患者。

【貯    藏】
密封，在陰涼處(不超過20℃）保存。

【其    它】